北京市密云区鼓楼社区卫生服务中心　　齐红艳

药品的命名是有规律的，比如，就算你之前没接触过酒石酸美托洛尔这种药，只要看到其中有“洛尔”二字就应该知道它属于β受体阻滞剂。β受体阻滞剂是心血管疾病常用的治疗药物，在冠心病、心力衰竭、快速性心律失常、高血压等疾病的治疗上具有重要作用。它能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体，拮抗β型拟肾上腺素，进而发挥治疗作用。

根据对β受体的选择性，这类药物可分为三大类：①非选择性β1受体阻滞剂，可竞争性地阻断β1和β2受体，如普萘洛尔、吲哚洛尔等；②选择性β1受体阻滞剂，能特异性地阻断β1受体，而对β2受体的影响相对较小，如美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔等；③非选择性β受体阻滞剂，同时作用于α1和β受体，如拉贝洛尔、卡维地洛等。其中，美托洛尔等选择性β1受体阻滞剂在高血压、冠心病、心衰方面应用更为广泛。那么，在服用美托洛尔期间，有哪些注意事项呢？下面，我们就以酒石酸美托洛尔片为例，简单地介绍一下。

注意一：空腹服用记心中

研究显示，空腹状态下服用酒石酸美托洛尔片，生物利用度为40%～50%；而进餐时服药，生物利用度会增加40%左右。所以，如果进餐时服药，就相当于服用了双倍的剂量，发生低血压及心动过缓的风险也会增加。因此，酒石酸美托洛尔片必须空腹服用。

与酒石酸美托洛尔片必须空腹服用不同，另一种“美托洛尔片”——琥珀酸美托洛尔缓释片空腹、餐时、餐后服用均可，但最好在早上服用。

注意二：降压机制有多种

细究降压药的降压机制可知：有些可通过扩张血管降压；有些可通过降低血容量降压；有些可通过抑制肾素—血管紧张素—醛固酮（RASS）系统降压；等等。那么，酒石酸美托洛尔片属于哪一种呢？我们接着往下看。

酒石酸美托洛尔片的降压机制大体可以分为5种：①抑制过度激活的交感神经活性（中枢和外周）。当体内交感神经激活时，儿茶酚胺释放增加，引起心率加快、心肌收缩力增加、心搏出量增加、心肌耗氧量增加，使血压升高。本品可通过抑制交感神经活性而发挥降低血压的作用。②抑制心脏，减少心输出量。③阻滞肾小球旁器上的β1受体，抑制肾素释放。血管紧张素原在肾素的作用下，会先生成血管紧张素Ⅰ，再生成血管紧张素Ⅱ；而后，血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合，引起血管收缩，使血压升高。本品可抑制肾素释放这一过程，降低血压。④改变压力感受器的敏感性。⑤增加前列环素，前列环素有抗血小板和舒张血管作用。

另外，酒石酸美托洛尔片在降压的同时，还会发挥保护心血管的作用。它通过阻断肾小球旁器上的β1受体，可以抑制肾素释放以及血管紧张素和醛固酮生成，进而改善心肌重构、减少心律失常、预防猝死等心血管事件、降低死亡率，发挥对心血管系统的保护作用。

注意三：糖尿病人须警惕

近些年，β受体阻滞剂对心血管疾病患者糖代谢的影响受到了广泛关注——不仅非选择性β1受体阻滞剂属此类，高剂量的选择性β1受体阻滞剂对β受体的选择性也会降低，影响降糖效果或者掩盖低血糖症状。那么，其中有什么原理吗？

先说说为什么会影响降糖效果。β受体阻滞剂可阻滞胰腺中的β2-R，影响胰岛素的释放，使降糖效果下降。相对来说，选择性β1受体阻滞剂（如美托洛尔）对胰岛素释放及糖代谢的影响较小，因而推荐用于糖尿病患者。

再说说为什么它会掩盖低血糖反应。典型的低血糖反应包括手抖、心动过速、出汗等交感神经兴奋的症状，而β受体阻滞剂会抑制交感神经活性，掩盖低血糖时心动过速、手抖的症状，可能导致严重后果。而且，β受体阻滞剂还会延缓胰岛素引起低血糖反应后的血糖恢复速度，延长低血糖反应的发生时间。不过，与非选择性β1受体阻滞剂相比，选择性β1受体阻滞剂对低血糖的反应影响较小，血糖回升至正常水平的速度较快。

需要强调的是，虽然选择性β1受体阻滞剂对糖代谢的影响或掩盖低血糖反应的危险低于非选择性β1受体阻滞剂，但是，对于糖尿病病人来说，尤其是注射胰岛素或口服磺酰脲类降糖药时，同样应警惕低血糖的发生。另外，如果长期与噻嗪类利尿剂联合应用，可能进一步增加糖、脂代谢异常的发生率。

注意四：驾驶车辆应慎用

β受体阻滞剂根据药代动力学特点可分为三大类，即脂溶性β受体阻滞剂、水溶性β受体阻滞剂和水脂双溶性β受体阻滞剂。其中，美托洛尔为脂溶性β受体阻滞剂，可透过血脑屏障，进入中枢，在用药过程中可能会发生眩晕和疲劳——所以，在进行驾驶或操作机械等需要集中注意力的活动时，应慎用酒石酸美托洛尔片，以避免发生危险。

注意五：妊娠哺乳均不宜

在妊娠期，美托洛尔会减少胎盘灌注，可引起胎儿发育迟缓、心动过缓甚至宫内死亡，导致孕妇流产及早产。哺乳期间，美托洛尔在乳汁中的浓度很高，大约相当于母体血浆浓度的3倍，可对新生儿和婴儿产生不利影响，在心动过缓方面的影响尤其显著。所以，妊娠、哺乳期妇女不宜使用本品；如果已经妊娠，或正在哺乳期间、可能妊娠或计划怀孕，则不要随意服用美托洛尔——必须服用的话，服用前也请详细咨询医生或药师。

注意六：吃药不可随意停

这不只针对酒石酸美托洛尔片，所有β受体阻滞剂都有类似的要求：长期用药时，不要随意停药，否则可导致“反跳现象”，即原有的症状加重或出现新的表现，较常见有血压反跳性升高，伴头痛、焦虑等。如果既往有冠心病，突然停药会加重冠心病、心绞痛。正确的减停方法是：缓慢、逐渐减少药物剂量，直至停药。同时，在减量期间，应密切进行监测。

建议整个撤药过程持续至少2周时间，每2～3日剂量减半，直至减到25mg；停药前的剂量应维持至少4天。另外，酒石酸美托洛尔片是普通片，可以按需要切分服用，所以无须太担心药量计算问题。

最后，为方便大家记忆，以更好地发挥酒石酸美托洛尔片的药效，我们把各段的标题连起来说一遍：

空腹服用记心中，

降压机制有多种。

糖尿病人须警惕，

驾驶车辆应慎用。

妊娠哺乳均不宜，

吃药不可随意停。